CD147单克隆抗体通过酰胺反应偶联到Dox-CMCh-BAPE聚合物胶束/CBZ-AAN-Dox的制备

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瑞禧分享-CBZ-AAN-Dox的研究：

通过计算机辅助药物设计和化学合成，我们获得并研究了前药N-苄氧基羰基Ala-Asn-Doxorbicin（CBZ-AAN-DOX）。CBZ-AAN-DOX本质上是多柔比星，用三肽化学修饰以靶向Legumain，一种在细胞中高度表达的蛋白质，参与微血管形成。测试前药的安全性和有效性（包括CBZ-AAN-DOX转移和侵袭的药效学参数，以及心脏和血管毒性）的困难主要来自于缺乏合适的实验模型。

CD147单克隆抗体通过酰胺反应偶联到Dox-CMCh-BAPE聚合物胶束的研究：

方法(1)通过亲电取代反应合成CMCh-BAPE,通过红外光谱,~1H-NMR表征该载体的化学结构特征.以其作为胶束的载体材料,采用透析法制备负载Dox的载药胶束Dox羧甲基壳聚糖-苯硼酸频哪醇酯(Dox-CMCh-BAPE),再通过EDC/NHS催化过程制备CD147单克隆抗体偶联的Dox-CMCh-BAPE(Dox-CD147-CMCh-BAPE),然后分别通过芘荧光探针法和溶血实验测定空白胶束CMCh-BAPE的临界胶束浓度(Critical micelle concentration,CMC)和载体材料的安全性.(2)通过紫外分光光度计建立Dox的含量分析方法,优化载药胶束的处方并研究其粒径,电位情况,采用透析法考察该种药物递送系统在酸性条件和ROS过量条件下的释放特性.(3)通过BCA法测定CD147.

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瑞禧YWX.2022.11