mdr1基因寡核苷酸/酸敏感靶多肽/聚乙二醇埃博霉素B偶联阿霉素的相关制备

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聚乙二醇埃博霉素B偶联阿霉素相关研究：
阿霉素与酰肼聚乙二醇羧基在磷酸的作用下反应制得阿霉素聚乙二醇羧基中间体,其中阿霉素与磷酸的摩尔比为1:0.010.02;2)在第二偶联剂及催化剂的作用下,埃博霉素B与阿霉素聚乙二醇羧基中间体反应得到阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶联物.

针对mdr1基因寡核苷酸偶联阿霉素制备：
设计了针对mdr1的反义核酸与阿霉素的偶联物,并且对其细胞毒性进行了考察.同时对偶联物对人表皮癌细胞株KB-A-1内的P-gp蛋白的表达也做了分子水平上的研究.方法:使用MTT法考察偶联物对KB-A-1细胞的毒性.用HPLC考察偶联物对细胞内阿霉素的积累量的影响.对于P-gp蛋白表达的变化,主要是通过RT-PCR及WestemBlot方法进行了研究.结果:偶联物的细胞毒性比寡核苷酸高.在低剂量的偶联物(0.5 μm0l·L-1)的作用下,细胞对阿霉素的敏感性提高.

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瑞禧YWX.2022.11